L’azione della combinazione fissa sitagliptin metformina, recentemente approvata dall’EMEA, sul diabete tipo 2

Il diabete mellito di tipo 2 è una malattia in cui il pancreas non produce insulina a sufficienza per controllare il livello di glucosio nel sangue ed inoltre l’insulina non esplica la sua normale azione biologica (resistenza insulinica).

Recentemente è stato approvato dall’EMEA un nuovo farmaco che utilizzala combinazione fissa sitagliptin-metformina. Ciascuno dei principi attivi del farmaco svolge un’azione diversa. Il sitagliptin agisce inibendo la degradazione degli ormoni “incretine” nell’organismo, aumentando la loro disponibilità e quindi stimolando il pancreas a produrre più insulina quando il tasso glicemico è alto, mentre è inefficace quando la concentrazione di glucosio nel sangue è bassa. Il Sitagliptin, attraverso il potenziamento delle incretine, riduce la produzione di glucosio epatico accrescendo i livelli di insulina e diminuendo i livelli dell’ormone glucagone. La metformina fondamentalmente inibisce la produzione di glucosio e riduce la resistenza all’insulina. Il risultato dell’azione combinata dei due principi attivi è una riduzione del livello di glucosio presente nel sangue, con conseguente miglioramento del controllo glicemico.

Il sitagliptin in associazione alla metformina si è rivelato più efficace rispetto alla sola metformina. L’aggiunta di 100 mg di sitagliptin alla metformina ha ridotto i livelli di emoglobina glicata (HbA1c) dello 0,7% (da circa l’8,0%), rispetto ad un calo del 0,02% nei pazienti che avevano aggiunto placebo. L’efficacia della combinazione sitagliptin/metformina è stata simile all’aggiunta di glipizide nella riduzione dei livelli di emoglobina glicata. Nello studio che considerava l’aggiunta di sitagliptin alla glimepiride ed alla metformina, i livelli di HbA1c si sono ridotti dello 0,6% dopo 24 settimane, rispetto ad un incremento dello 0,3% rilevato nei pazienti che aggiungevano placebo.

Il farmaco è stato ben tollerato nella maggioranza dei pazienti che l’hanno impiegato e l’effetto indesiderato più comune (riscontrato in 1-10 pazienti su 100) è stato la nausea.