Diabete, insulina orale più vicina. Si pensa alla fase III

A livello globale quasi il 10% della popolazione mondiale soffre di diabete, che nel 90% dei casi è di tipo 2. Il trattamento iniziale del diabete prevede di adottare un’alimentazione più salutare e di svolgere una regolare attività fisica insieme all’assunzione di farmaci antidiabetici per via orale.

Se questi approcci non portano ai risultati sperati, vengono generalmente consigliate le iniezioni di insulina per compensare l’incapacità del pancreas nel produrre questo ormone.

Tuttavia le iniezioni di insulina hanno il limite di una scarsa aderenza terapeutica da parte del paziente, a cui si aggiungono i problemi di sicurezza legati alla tossicità da insulina, aumento di peso e ipoglicemia. Per questo motivo, nonostante i benefici ben documentati dell’uso precoce di insulina, la maggior parte dei medici e dei pazienti la utilizza come ultima risorsa.

Il progetto Oralis ha consentito di sviluppare una tecnologia per la somministrazione orale del farmaco, e ha completato la fase II con risultati promettenti.

Insulina per via orale in sviluppo
Grazie al progetto Oralis sostenuto dall’Unione Europea, la compagnia Oramed Pharmaceuticals ha lavorato sullo sviluppo di una capsula in grado di veicolare l’insulina nell’organismo attraverso il sistema gastrointestinale, piuttosto che il flusso sanguigno, sfruttando la tecnologia innovativa proprietaria Protein Oral Delivery (POD) studiata per trasformare i trattamenti iniettabili in terapie orali.

I ricercatori hanno già condotto studi clinici in cui il loro candidato farmaco, chiamato ORMD-0801, non solo si è dimostrato sicuro e ben tollerato ma ha anche consentito di ridurre i livelli di emoglobina glicata (HbA1c) e la glicemia a digiuno senza aumentare il peso corporeo.

Una tecnologia rivoluzionaria
La tecnologia di Oramed utilizza un rivestimento speciale che consente di proteggere il farmaco nel tratto gastrointestinale, mentre un inibitore della proteasi impedisce agli enzimi intestinali che degradano le proteine di danneggiarlo. L’aggiunta di stimolatori dell’assorbimento aiuta i peptidi ad attraversare la parete dell’intestino tenue.

Tra i diversi studi clinici condotti sul candidato, il più recente e ampio è stato un trial di fase II che ha coinvolto oltre 300 partecipanti per una durata di trattamento di 90 giorni. I risultati hanno dimostrato una riduzione statisticamente significativa dei livelli di HbA1c, accompagnata da buone risposte in termini di sicurezza e tollerabilità. Fino a oggi ORMD-0801 è stato somministrato oltre 7000 volte in più di 700 persone.

«Sorprendentemente, abbiamo scoperto che l’assunzione della nostra insulina orale solo una volta al giorno la sera prima di andare a dormire ha avuto un effetto statisticamente significativo sull’abbassamento del glucosio nel sangue per 24 ore intere» ha dichiarato il direttore scientifico di Oramed Miriam Kidron.

La terapia ideale
Nella sola Europa, oltre il 6% della popolazione adulta soffre di diabete e questo numero cresce ogni anno. Dato che il trattamento precoce ha dimostrato di comportare benefici a lungo termine per la salute delle persone con diabete, l’insulina orale potrebbe rappresentare un punto di svolta. «Questa potrebbe diventare la terapia di riferimento per il diabete di tipo 2, soprattutto come opzione in fase iniziale. Sentiamo che in questo momento siamo vicini a qualcosa di veramente rivoluzionario» ha osservato.

«Siamo molto soddisfatti del feedback positivo ricevuto durante il nostro incontro con la Fda e non vediamo l’ora di presentare all’agenzia i nostri protocolli per le sperimentazioni di fase III. Una volta completate con successo, presenteremo la Biologics license application (BLA) che ci concederebbe 12 anni di esclusiva di marketing per ORMD-0801» ha affermato Nadav Kidron, Ceo dell’azienda. «Sulla base dei nostri risultati scientifici e degli studi clinici condotti fino ad oggi, crediamo fermamente che la nostra insulina orale risolverà i bisogni insoddisfatti dei pazienti diabetici».

Oltre all’insulina, la compagnia sta sviluppando versione orale dell’analogo del GLP-1 iniettivo exenatide, denominata ORMD-0901.

 

da PHARMASTAR